-
Jesteś tutaj:
- Strona główna
- Słownik
Słownik
Leki przeciwhistaminowe III generacji
Leki III generacji Feksofenadyna (Telfast), Desloratadyna (Aerius), Levocetrizina (Xyzal).
Leki te, nie podlegając już metabolizmowi wątrobowemu, nie mają istotnego wpływu na kanały potasowe mięśnia sercowego. Stosowane w zalecanej dawce działają szybko, mają wysoką skuteczność, nie wpływają na OUN, nie wykazują działania toksycznego na serce.
Są to metabolity poprzednich dwu grup. Wiele z nich po przemianach wątrobowych wykazuje silniejsze działanie antyhistaminowe. I tak z Ataraxu powstał Zyrtec, z Teldane " Telfast, a z Claritiny " Aerius. Jest to niezwykła grupa, obdarzona unikatowymi właściwościami. Cetyryzyna /Zyrtec/ " jest klasycznym i pierwszym lekiem III generacji. Początkowo był on opisywany jako lek II generacji. Jednak, gdy przyjmiemy za kryterium diagnostyczne aktywność metabolitów po przejściu przez wątrobę, cetyryzyna jest pierwszym i klasycznym lekiem III generacji, o szybkim i silnym działaniu. Należy podziwiać koncepcje i zaangażowanie zespołu badawczego UCB " Pharma, który już przed 20 laty przewidział kierunek rozwoju farmakoterapii alergii ,zwracając uwagę na aktywne metabolity Ataraksu. W ten sposób można powiedzieć, że leki III generacji mają już swoją ponad 20-letnią historię. Obecnie wprowadzana jest postać lewoskrętna cetyryzyny Xyzal. Levocetyryzyna jest R-enantiomerem cetyiryzyny. Ma ona zdolność redukowania pęcherzowo-rumieniowej reakcji na histaminę znacznie silniej niż loratadyna. W doświadczeniu na 11 ochotnikach podawano 5 mg levocetyryzyny (Xyzal) lub 10 mg loratadyny na 4 godziny przed śródskórnym wprowadzeniem histaminy. Oceniano średnicę rumienia, pęcherza i świąd skóry. Levocetyryzyna redukowała rumień o 60%, reakcję pęcherzową o 68%, a świąd o 91%. Wpływ loratadyny nie był tak wyraźny. Desloratadyna (Aerius) - silny lek przeciwhistaminowy i antyalergiczny, posiadający znaczną, niezależną od histaminy, siłę działania na komórki odpowiedzialne za mediowanie reakcji alergicznej. Desloratadyna wpływa hamująco na produkcję IL-4 i IL-13 w bazofilach. W szeregu badań wykazano, że zapobiega ona uwalnianiu histaminy w mechanizmie IgE-zależnym. Blokuje także syntezę LTC4. Wpływ obniżający produkcję IL-4 i IL-13 jest siedmiokrotnie silniejszy niż blokada receptora H1 i obniżenie produkcji LTC4. Ten antycytokinowy efekt zależny jest od dawki (koncentracji) leku w otoczeniu komórki. Swoje "plato" osiąga w stężeniach 1 miliM i 10 miliM (w badaniach in vitro). Zauważono, że efekt antycytokinowy desloratadyna wykazuje już w stężeniach poniżej 1nM. Natomiast zahamowanie uwalniania preformowanych mediatorów wymaga dawki większej od 1nM. Wrażliwy na lek jest mechanizm uwalniania mediatorów zależny od IgE. Inne "uwalniacze" mediatorów, takie jak ionomycin, fmlp i phorbol ester, nie są tak wrażliwe na wpływ tego leku. Feksofenadyna (Telfast) - jest metabolitem terfenadyny o silnych właściwościach blokowania receptorów H1. Nie przechodzi przez barierę naczyniowomózgową. Nie działa więc nasennie. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając szczyt działania już po jednej godzinie. Jest szczególnie skuteczna w zwalczaniu napadów kichania, wodnistej wydzieliny, świądu podniebienia i gardła towarzyszących sezonowemu i całorocznemu nieżytowi nosa.

Co jest najważniejsze w mieszkaniu alergika? Nie ma jednoznacznej odpowiedzi na to pytanie, ale wiadomo, że podstawą jest uwolnić się od alergenów. Dlatego temat ten traktujemy tak szeroko i z różnych stron:
